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calixar 腺苷受體 A2A - A 類 GPCR簡(jiǎn)介
Adenosine receptor A2A - Class A GPCR
CALIXAR 的腺苷受體 A2A有助于發(fā)現(xiàn)、開發(fā)和驗(yàn)證新分子以及治療性抗體。這種膜蛋白是 CNS 神經(jīng)保護(hù)的理想選擇，可以開發(fā)失眠、疼痛、抑郁癥、阿爾茨海默病和帕金森病的新療法。
該 A 類 GPCR 參與調(diào)節(jié)心肌血流/高血壓。這種蛋白質(zhì)有一個(gè) N 端 Step 標(biāo)簽 II 和一個(gè) 8X His 標(biāo)簽，后跟一個(gè) TEV 蛋白酶切割位點(diǎn)。
CALIXAR 的腺苷受體 A2A 促進(jìn)了可靠的基于片段的藥物設(shè)計(jì) (FBDD)、基于結(jié)構(gòu)的藥物發(fā)現(xiàn) (SBDD) 和與該特定靶標(biāo)相對(duì)應(yīng)的抗體發(fā)現(xiàn)。 與 CALIXAR 的腺苷 受體 A2A 不同，其他替代方法會(huì)導(dǎo)致腺苷受體發(fā)生突變和截短（ C 末端的96 個(gè)氨基酸截短）。此外，這種突變版本被鎖定在拮抗劑構(gòu)象中。 與所有 GPCR 一樣，腺苷受體 A2A 是一個(gè)不穩(wěn)定的靶標(biāo)，很難用常規(guī)方法天然產(chǎn)生。以前，腺苷受體 A2A 只能鎖定在一種特定的構(gòu)象（例如拮抗劑）中，并且只能在本質(zhì)上不能是純的、天然的（截短的、突變的）和沒(méi)有 PTM 的溶液中制備。A2AR 只是在本質(zhì)上不穩(wěn)定，但現(xiàn)在不是了。 今天，CALIXAR 的腺苷受體 A2A 能夠與激動(dòng)劑、拮抗劑以及變構(gòu)調(diào)節(jié)劑結(jié)合（Igonet S. 等人，2018，科學(xué)報(bào)告）。我們的腺苷受體 A2A 還保持其結(jié)構(gòu)和功能完整性，并被純化并穩(wěn)定為全長(zhǎng)和野生型（天然）蛋白質(zhì)。 表達(dá)系統(tǒng)： Sf9昆蟲細(xì)胞（桿狀病毒） 純度： >90% 純化：固定化金屬親和層析 活性：通過(guò)放射性結(jié)合試驗(yàn)確認(rèn) 濃度：高達(dá) 5mg/ml 樣品緩沖液： PBS、0.05%/0.006% DDM/CHS 或 可用數(shù)量：從 10µg 到毫克級(jí)
50mM Hepes pH 7.4、200mM NaCl、0.05%/0.006% DDM/CHS
CALIXAR 的腺苷受體 A2A 是市場(chǎng)上第一個(gè)天然全長(zhǎng)和功能性靶標(biāo)。其他現(xiàn)有的 A2AR 目標(biāo)要么發(fā)生突變，要么被截?cái)唷?/span>我們的 A2AR 蛋白是在真核系統(tǒng)中產(chǎn)生的，具有適當(dāng)?shù)姆g后修飾（糖基化）。
CALIXAR 的腺苷受體 A2A 是用于（生物）藥物發(fā)現(xiàn)的高質(zhì)量膜蛋白，適用于制藥、生物技術(shù)公司以及涉及生命科學(xué)領(lǐng)域的學(xué)術(shù)團(tuán)隊(duì)。
抗體（包括納米抗體、支架蛋白、適體）
小分子
3D 結(jié)構(gòu)（經(jīng)典 X 射線或 XFEL、Cryo-EM、NMR）
藥物發(fā)現(xiàn)（篩選：HTS、FBDD、SBDD；命中和先導(dǎo)驗(yàn)證）
抗體發(fā)現(xiàn)（免疫和展示技術(shù)）
臨床階段（在可靠的原生 A2A 上進(jìn)行藥物驗(yàn)證）
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